Questran 4g – thuốc điều trị ngứa do tắc mật

Hoạt chất Cholestyramine

Cholesterol có lẽ là tiền chất duy nhất của axit mật. Trong quá trình tiêu hóa bình thường, axit mật được tiết vào ruột. Phần lớn axit mật được hấp thụ từ đường ruột và trở lại gan thông qua vòng tuần hoàn gan ruột. Chỉ một lượng rất nhỏ axit mật được tìm thấy trong huyết thanh bình thường. Nhựa cholestyramine hấp thụ và kết hợp với axit mật trong ruột để tạo thành một phức hợp không tan, được bài tiết qua phân. Điều này dẫn đến việc loại bỏ một phần axit mật khỏi vòng tuần hoàn gan ruột bằng cách ngăn chặn sự hấp thụ của chúng.

Cholestyramine tạo thành một loại nhựa hoạt động như chất hấp thụ axit mật để hạn chế sự tái hấp thu axit mật trong đường tiêu hóa. Nhựa cholestyramine là một loại nhựa trao đổi anion mạnh, cho phép nó trao đổi các anion clorua của mình với các axit mật anion có trong đường tiêu hóa và tạo thành một ma trận nhựa bền vững. Cholestyramine bao gồm một nhóm chức, là một nhóm amoni bậc bốn gắn với một copolyme styren-divinylbenzen trơ, trong nhựa trao đổi anion.

Chỉ định thuốc

Thuốc Questran 4g được sử dụng cho:

1. Phòng ngừa tiên phát bệnh tim mạch vành ở nam giới từ 35 đến 59 tuổi mắc chứng tăng cholesterol máu nguyên phát không đáp ứng với chế độ ăn kiêng và các biện pháp thích hợp khác.

2. Giảm cholesterol huyết tương trong chứng tăng cholesterol máu, đặc biệt ở những bệnh nhân được chẩn đoán mắc bệnh Fredrickson loại II (cholesterol huyết tương cao với triglyceride bình thường hoặc hơi cao).

3. Giảm ngứa liên quan đến tắc nghẽn đường mật một phần và xơ gan mật nguyên phát.

4. Giảm tiêu chảy liên quan đến cắt bỏ hồi tràng, bệnh Crohn, cắt dây thần kinh phế vị và bệnh lý thần kinh phế vị do tiểu đường.

5. Điều trị tiêu chảy do xạ trị.

Liều dùng, cách sử dụng thuốc Questran

1. Giảm cholesterol

• Đơn trị liệu: Để phòng ngừa tiên phát bệnh tim mạch vành và giảm cholesterol: Sau giai đoạn khởi đầu từ ba đến bốn tuần, dùng 3 đến 6 gói Questran Light mỗi ngày, có thể dùng một lần mỗi ngày hoặc chia liều tối đa bốn lần mỗi ngày, tùy theo nhu cầu và khả năng dung nạp của bệnh nhân. Liều lượng có thể được điều chỉnh theo đáp ứng và có thể tăng lên đến 9 gói mỗi ngày nếu cần thiết. Thỉnh thoảng có thể xảy ra các rối loạn tiêu hóa nhẹ, ví dụ như táo bón, khi bắt đầu dùng Questran Light. Những triệu chứng này thường sẽ giảm dần khi tiếp tục sử dụng Questran Light và được giảm thiểu bằng cách bắt đầu điều trị từ từ.
• Liệu pháp phối hợp: Tác dụng giảm cholesterol của colestyramine đối với cholesterol toàn phần và LDL-cholesterol được tăng cường khi kết hợp với chất ức chế HMG-CoA reductase (ví dụ: pravastatin, simvastatin, lovastatin). Hiệu quả giảm LDL-cholesterol cũng được tăng cường khi điều trị kết hợp axit nicotinic/colestyramine. Cũng có bằng chứng hỗ trợ việc bổ sung colestyramine vào liệu pháp gemfibrozil để giảm LDL-cholesterol hơn nữa ở những bệnh nhân có LDL-cholesterol và triglyceride cao và HDL-cholesterol thấp.

2. Để giảm ngứa: Thông thường, một hoặc hai gói mỗi ngày là đủ.

3. Để giảm tiêu chảy: Tương tự như giảm cholesterol nhưng có thể giảm liều. Ở tất cả các bệnh nhân bị tiêu chảy do kém hấp thu axit mật, nếu không thấy đáp ứng trong vòng 3 ngày, thì nên bắt đầu liệu pháp thay thế.

Liều colestyramine resin trên 24 g mỗi ngày có thể cản trở sự hấp thu chất béo bình thường.

Chống chỉ định thuốc

Mẫn cảm với hoạt chất hoặc bất kỳ tá dược nào của thuốc.

Ở bệnh nhân bị tắc nghẽn đường mật hoàn toàn, vì Questran không thể có hiệu quả khi mật không được tiết vào ruột.

Thận trọng khi sử dụng thuốc Questran

Trước khi bắt đầu điều trị bằng Questran Light, cần phải thăm khám và điều trị đặc hiệu các bệnh lý góp phần làm tăng cholesterol trong máu như suy giáp, đái tháo đường, hội chứng thận hư, rối loạn chuyển hóa protein và bệnh gan tắc nghẽn. Ngoài ra, trước khi bắt đầu điều trị bằng Questran Light, cần cố gắng kiểm soát cholesterol huyết thanh bằng chế độ ăn uống phù hợp, giảm cân và điều trị bất kỳ rối loạn tiềm ẩn nào có thể là nguyên nhân gây tăng cholesterol máu. Cần thường xuyên kiểm tra nồng độ cholesterol huyết thanh trong vài tháng đầu điều trị và định kỳ sau đó. Cần có xu hướng giảm cholesterol tích cực trong tháng đầu tiên điều trị bằng Questran Light. Cần tiếp tục điều trị để duy trì mức cholesterol giảm. Cần đo nồng độ triglyceride huyết thanh định kỳ để phát hiện xem có những thay đổi đáng kể nào xảy ra hay không.

Đã có báo cáo về việc giảm nồng độ folate huyết thanh ở trẻ em mắc chứng tăng cholesterol máu gia đình. Nên xem xét bổ sung axit folic trong những trường hợp này.

Vì Questran Light có thể cản trở sự hấp thu các vitamin tan trong chất béo, chế độ ăn uống có thể cần bổ sung vitamin A, D và K trong thời gian sử dụng liều cao kéo dài.

Sử dụng Questran Light lâu dài có thể liên quan đến tăng nguy cơ chảy máu do giảm prothrombin máu liên quan đến thiếu vitamin K. Tình trạng này thường sẽ đáp ứng nhanh chóng với việc tiêm vitamin K. Có thể ngăn ngừa tái phát bằng cách uống vitamin K.

Vì colestyramine có thể liên kết với các thuốc khác được dùng đồng thời, khoảng thời gian giữa việc dùng colestyramine và các thuốc khác nên càng dài càng tốt. Bệnh nhân nên dùng các thuốc khác ít nhất một giờ trước hoặc từ bốn đến sáu giờ sau khi dùng colestyramine để tránh cản trở sự hấp thu của chúng.

Có khả năng việc sử dụng colestyramine resin kéo dài với liều cao có thể gây ra nhiễm toan tăng clo máu, vì nó là dạng clorua của nhựa trao đổi anion. Điều này đặc biệt đúng ở những bệnh nhân trẻ tuổi và nhỏ tuổi, nơi liều lượng tương đối có thể cao hơn, cũng như ở những bệnh nhân suy thận.

Colestyramine có thể gây ra hoặc làm trầm trọng thêm tình trạng táo bón hoặc các bệnh lý liên quan sẵn có, chẳng hạn như bệnh trĩ. Ở những bệnh nhân bị táo bón, nên giảm liều colestyramine, vì nó có thể gây tắc nghẽn phân. Ở những bệnh nhân có triệu chứng lâm sàng của bệnh động mạch vành, trong trường hợp cần tránh rặn khi đi đại tiện, liều lượng Questran Light nên được điều chỉnh để ngăn ngừa táo bón.

Hiện chưa có dữ liệu tiền lâm sàng hoặc lâm sàng nào để đánh giá việc sử dụng aspartame ở trẻ sơ sinh dưới 12 tuần tuổi.

Tương tác thuốc quan trọng

Questran Light có thể làm chậm hoặc giảm sự hấp thu của một số thuốc nhất định (như digitalis, tetracycline, chlorothiazide, warfarin và thyroxine). Việc ngừng sử dụng Questran Light có thể gây nguy hiểm cho sức khỏe nếu một loại thuốc có khả năng gây độc như digitalis đã được điều chỉnh liều đến mức duy trì trong khi bệnh nhân đang dùng Questran Light. Cần theo dõi chặt chẽ phản ứng với các thuốc dùng đồng thời và điều chỉnh liều lượng phù hợp nếu cần thiết.

Questran Light có thể ảnh hưởng đến dược động học của các thuốc trải qua quá trình tuần hoàn gan ruột.

Questran Light kết hợp với spironolactone có thể làm tăng nguy cơ phát triển nhiễm toan tăng clo máu.

Bệnh nhân nên dùng các thuốc khác ít nhất một giờ trước hoặc 4-6 giờ sau khi dùng Questran Light để giảm thiểu khả năng ảnh hưởng đến sự hấp thu của chúng.

Sử dụng thuốc Questran cho phụ nữ mang thai và đang cho con bú

Tính an toàn của colestyramine trong thời kỳ mang thai và cho con bú chưa được xác định và cần xem xét khả năng gây cản trở sự hấp thu các vitamin tan trong chất béo.

Tác dụng phụ của thuốc

Nhìn chung, việc sử dụng thuốc Questran ít khi ghi nhận tác dụng phụ.

Một số tác dụng phụ ít gặp có thể xảy ra bao gồm:

• Xu hướng chảy máu do thiếu prothrombin máu (thiếu vitamin K) cũng như thiếu vitamin A (hội chứng quáng gà đã được báo cáo hiếm gặp) và vitamin D.
• Chán ăn, nhiễm toan tăng clo máu ở trẻ em và bệnh nhân suy thận
• Khó chịu ở bụng, đầy hơi, buồn nôn, nôn mửa, tiêu chảy, ợ nóng, khó tiêu và tiêu chảy mỡ.
• Phát ban và kích ứng da, lưỡi và vùng quanh hậu môn.