Thuốc Modalert 200mg Modafinil – thuốc tăng khả năng tập trung

Buồn ngủ quá mức được định nghĩa là khó duy trì sự tỉnh táo và dễ ngủ gật trong những tình huống không thích hợp.

Thuốc Modalert (Modafinil) được chỉ định cho người lớn để điều trị chứng buồn ngủ quá mức liên quan đến chứng ngủ rũ có hoặc không kèm theo chứng mất trương lực cơ.

Hoạt chất Modafinil

Chứng ngủ rũ là do sự rối loạn chức năng của một nhóm peptide thúc đẩy sự tỉnh táo và ức chế giấc ngủ, gọi là orexin, mà các tế bào thần kinh của chúng được kích hoạt bởi modafinil. Sự kích hoạt tế bào thần kinh orexin có liên quan đến sự kích thích tâm thần và cảm giác hưng phấn. Cơ chế tác dụng chính xác vẫn chưa rõ ràng, mặc dù các nghiên cứu trong ống nghiệm đã chỉ ra rằng nó ức chế sự tái hấp thu dopamine bằng cách liên kết với bơm tái hấp thu dopamine, và dẫn đến sự gia tăng dopamine ngoại bào. Modafinil kích hoạt các mạch glutamatergic trong khi ức chế GABA.

Cơ chế tác dụng chính xác vẫn chưa rõ ràng, mặc dù các nghiên cứu trong ống nghiệm đã chỉ ra rằng nó ức chế sự tái hấp thu dopamine bằng cách liên kết với bơm tái hấp thu dopamine, và dẫn đến sự gia tăng dopamine ngoại bào. Modafinil kích hoạt các mạch glutamatergic đồng thời ức chế GABA. Modafinil được cho là ít có khả năng bị lạm dụng hơn các chất kích thích khác do không có tác dụng gây hưng phấn hoặc dễ chịu đáng kể. Có thể modafinil hoạt động thông qua sự kết hợp hiệp đồng của các cơ chế, bao gồm ức chế trực tiếp sự tái hấp thu dopamine, ức chế gián tiếp sự tái hấp thu noradrenalin trong VLPO và kích hoạt orexin. Modafinil có tác dụng chủ vận một phần thụ thể alpha 1B-adrenergic bằng cách kích thích trực tiếp các thụ thể.

Liều dùng, cách sử dụng thuốc Modalert

Chẩn đoán chứng ngủ rũ nên được thực hiện theo hướng dẫn của Phân loại Rối loạn Giấc ngủ Quốc tế (ICSD2).

Liều khởi đầu hàng ngày được khuyến cáo là 200 mg. Tổng liều hàng ngày có thể được dùng một lần vào buổi sáng hoặc chia làm hai lần, một lần vào buổi sáng và một lần vào buổi trưa, tùy theo đánh giá của bác sĩ về bệnh nhân và đáp ứng của bệnh nhân.

Có thể sử dụng liều lên đến 400mg chia làm một hoặc hai lần cho những bệnh nhân không đáp ứng đủ với liều modafinil ban đầu 200mg.

Các bác sĩ kê đơn modafinil trong thời gian dài nên định kỳ đánh giá lại việc sử dụng lâu dài cho từng bệnh nhân vì hiệu quả lâu dài của modafinil chưa được đánh giá (> 9 tuần).

Không nên sử dụng modafinil cho trẻ em dưới 18 tuổi vì những lo ngại về tính an toàn và hiệu quả.

Chống chỉ định thuốc

Mẫn cảm với hoạt chất hoặc bất kỳ tá dược nào của thuốc.

Tăng huyết áp từ trung bình đến nặng không kiểm soát được.

Rối loạn nhịp tim.

Thận trọng khi sử dụng thuốc Modalert

Modafinil chỉ nên được sử dụng ở những bệnh nhân đã được đánh giá đầy đủ về tình trạng buồn ngủ quá mức và được chẩn đoán mắc chứng ngủ rũ theo tiêu chuẩn chẩn đoán của ICSD. Việc đánh giá này thường bao gồm, ngoài tiền sử bệnh của bệnh nhân, các xét nghiệm đo lường giấc ngủ trong phòng thí nghiệm và loại trừ các nguyên nhân khác có thể gây ra chứng ngủ nhiều.

Đã có báo cáo về phát ban nghiêm trọng cần nhập viện và ngừng điều trị khi sử dụng modafinil, xảy ra trong vòng 1 đến 5 tuần sau khi bắt đầu điều trị. Các trường hợp riêng lẻ cũng đã được báo cáo sau khi điều trị kéo dài (ví dụ: 3 tháng). Trong các thử nghiệm lâm sàng về modafinil, tỷ lệ phát ban dẫn đến ngừng điều trị là khoảng 0,8% (13 trên 1.585) ở bệnh nhi (dưới 17 tuổi); điều này bao gồm cả phát ban nghiêm trọng. Không có trường hợp phát ban da nghiêm trọng nào được báo cáo trong các thử nghiệm lâm sàng ở người lớn (0 trên 4.264) khi sử dụng modafinil. Nên ngừng sử dụng modafinil ngay khi xuất hiện dấu hiệu phát ban đầu tiên và không nên dùng lại.

Vì tính an toàn và hiệu quả trong các nghiên cứu có kiểm soát ở trẻ em chưa được thiết lập và do nguy cơ quá mẫn da nghiêm trọng và các phản ứng bất lợi về tâm thần, không nên sử dụng modafinil ở trẻ em (dưới 18 tuổi).

Bệnh nhân cần được theo dõi sự phát triển của các rối loạn tâm thần mới hoặc trầm trọng hơn các rối loạn tâm thần đã có từ trước mỗi khi điều chỉnh liều và sau đó thường xuyên trong suốt quá trình điều trị. Nếu các triệu chứng tâm thần phát triển liên quan đến việc điều trị bằng modafinil, cần ngừng sử dụng modafinil và không được dùng lại. Cần thận trọng khi dùng modafinil cho bệnh nhân có tiền sử rối loạn tâm thần bao gồm loạn thần, trầm cảm, hưng cảm, lo âu nặng, kích động, mất ngủ hoặc lạm dụng chất gây nghiện (xem bên dưới).

Modafinil có liên quan đến sự khởi phát hoặc làm trầm trọng thêm chứng lo âu. Bệnh nhân bị lo âu nặng chỉ nên được điều trị bằng modafinil tại đơn vị chuyên khoa.

Modafinil có liên quan đến sự khởi phát hoặc làm trầm trọng thêm các triệu chứng loạn thần hoặc hưng cảm (bao gồm ảo giác, hoang tưởng, kích động hoặc hưng cảm). Bệnh nhân được điều trị bằng modafinil cần được theo dõi cẩn thận về sự xuất hiện hoặc trầm trọng thêm của các triệu chứng loạn thần hoặc hưng cảm. Nếu xuất hiện các triệu chứng loạn thần hoặc hưng cảm, có thể cần phải ngừng sử dụng modafinil.

Nên thực hiện điện tâm đồ (ECG) ở tất cả bệnh nhân trước khi bắt đầu điều trị bằng Modafinil. Bệnh nhân có kết quả bất thường nên được đánh giá và điều trị thêm bởi chuyên gia trước khi xem xét điều trị bằng Modafinil. Nên theo dõi huyết áp và nhịp tim thường xuyên ở bệnh nhân đang dùng modafinil. Nên ngừng sử dụng modafinil ở những bệnh nhân bị rối loạn nhịp tim hoặc tăng huyết áp từ trung bình đến nặng và không nên dùng lại cho đến khi tình trạng được đánh giá và điều trị đầy đủ. Không nên dùng viên nén modafinil ở những bệnh nhân có tiền sử phì đại thất trái hoặc tâm phế mạn và ở những bệnh nhân bị sa van hai lá đã từng bị hội chứng sa van hai lá khi trước đó dùng thuốc kích thích hệ thần kinh trung ương.

Vì modafinil giúp tỉnh táo, cần thận trọng với các dấu hiệu mất ngủ.

Modafinil có được sử dụng cho phụ nữ mang thai?

Dựa trên kinh nghiệm từ sổ đăng ký thai kỳ và báo cáo tự phát, modafinil bị nghi ngờ gây dị tật bẩm sinh khi dùng trong thời kỳ mang thai. Các nghiên cứu trên động vật đã chỉ ra độc tính đối với hệ sinh sản.

Không nên sử dụng modafinil trong thời kỳ mang thai.

Phụ nữ trong độ tuổi sinh sản cần sử dụng biện pháp tránh thai hiệu quả. Vì modafinil có thể làm giảm hiệu quả của biện pháp tránh thai bằng hormone, nên cần có các phương pháp tránh thai bổ sung khác.

Các dữ liệu dược động học/độc tính hiện có trên động vật cho thấy Modafinil/chất chuyển hóa được bài tiết qua sữa mẹ. Không nên sử dụng Modafinil trong thời gian cho con bú.

Tương tác thuốc quan trọng

Thuốc chống co giật: Việc dùng đồng thời các chất cảm ứng mạnh hoạt động CYP, chẳng hạn như carbamazepine và phenobarbital, có thể làm giảm nồng độ modafinil trong huyết tương. Do khả năng ức chế CYP2C19 bởi modafinil và ức chế CYP2C9, độ thanh thải của phenytoin có thể bị giảm khi dùng modafinil đồng thời. Bệnh nhân cần được theo dõi các dấu hiệu nhiễm độc phenytoin, và việc đo lại nồng độ phenytoin trong huyết tương có thể là cần thiết khi bắt đầu hoặc ngừng điều trị bằng modafinil.

Thuốc tránh thai steroid: Hiệu quả của thuốc tránh thai steroid có thể bị suy giảm do modafinil cảm ứng CYP3A4/5. Nên sử dụng các phương pháp tránh thai thay thế hoặc đồng thời cho bệnh nhân đang điều trị bằng modafinil. Để đạt hiệu quả tránh thai đầy đủ, cần tiếp tục sử dụng các phương pháp này trong hai tháng sau khi ngừng modafinil.

Thuốc chống trầm cảm: Một số thuốc chống trầm cảm ba vòng và thuốc ức chế tái hấp thu serotonin chọn lọc được chuyển hóa chủ yếu bởi CYP2D6. Ở những bệnh nhân thiếu CYP2D6 (khoảng 10% dân số da trắng), một con đường chuyển hóa phụ trợ bình thường liên quan đến CYP2C19 trở nên quan trọng hơn. Vì modafinil có thể ức chế CYP2C19, nên liều lượng thuốc chống trầm cảm thấp hơn có thể cần thiết ở những bệnh nhân này.

Thuốc chống đông máu: Do khả năng ức chế CYP2C9 bởi modafinil, độ thanh thải của warfarin có thể giảm khi dùng đồng thời với modafinil. Thời gian prothrombin nên được theo dõi thường xuyên trong 2 tháng đầu sử dụng modafinil và sau khi thay đổi liều lượng modafinil.

Tác dụng phụ khi dùng thuốc Modalert

Các tác dụng phụ thường gặp khi dùng thuốc Modalert có thể bao gồm:

• đau đầu,
• chóng mặt,
• nhiễm trùng đường hô hấp trên,
• buồn nôn,
• tiêu chảy,
• bồn chồn,
• lo lắng,
• kích động,
• khô miệng và
• khó ngủ (mất ngủ).