Asolan 0.5mg – thuốc điều trị chứng mất ngủ của Malaysia

Chỉ định thuốc

• Điều trị cấp tính chứng rối loạn lo âu lan tỏa ở người lớn.
• Điều trị chứng rối loạn hoảng sợ có hoặc không kèm theo chứng sợ khoảng trống ở người lớn.
• Alprazolam cũng có thể được kê đơn ngoài chỉ định cho chứng mất ngủ, hội chứng tiền kinh nguyệt và trầm cảm.

Cơ chế tác dụng

Alprazolam là một dẫn xuất 1,4-benzodiazepine. Alprazolam phát huy tác dụng trong điều trị cấp tính rối loạn lo âu lan tỏa và rối loạn hoảng sợ bằng cách liên kết với vị trí benzodiazepine của thụ thể gamma-aminobutyric acid -A (GABAA) trong não và tăng cường ức chế synap qua trung gian GABA.

Liều dùng, cách sử dụng thuốc Asolan

Bệnh rối loạn lo âu lan toả:

• Liều khởi đầu được khuyến cáo khi dùng Asolan đường uống để điều trị cấp tính chứng rối loạn lo âu lan tỏa (GAD) là 0,25 mg đến 0,5 mg, chia làm ba lần mỗi ngày. Tùy thuộc vào đáp ứng, liều lượng có thể được điều chỉnh sau mỗi 3 đến 4 ngày. Liều tối đa được khuyến cáo là 4 mg mỗi ngày (chia làm nhiều lần uống).
• Sử dụng liều thấp nhất có hiệu quả và thường xuyên đánh giá nhu cầu điều trị tiếp tục.

Bệnh rối loan hoảng sợ:

• Liều khởi đầu được khuyến cáo khi dùng Asolan đường uống để điều trị bệnh rối loạn hoảng sợ là 0,5 mg ba lần mỗi ngày. Tùy thuộc vào đáp ứng, liều lượng có thể được tăng lên sau mỗi 3 đến 4 ngày, với mức tăng không quá 1 mg mỗi ngày.
• Các thử nghiệm lâm sàng có đối chứng về Alprazolam trong điều trị rối loạn hoảng sợ bao gồm các liều lượng trong khoảng từ 1 mg đến 10 mg mỗi ngày. Liều trung bình là khoảng 5 mg đến 6 mg mỗi ngày. Một số bệnh nhân thỉnh thoảng cần tới 10 mg mỗi ngày.
• Đối với bệnh nhân dùng liều cao hơn 4 mg mỗi ngày, nên định kỳ đánh giá lại và xem xét giảm liều. Trong một nghiên cứu đáp ứng liều sau khi thuốc được đưa ra thị trường có kiểm soát, bệnh nhân được điều trị bằng liều Alprazolam cao hơn 4 mg mỗi ngày trong 3 tháng có thể giảm liều xuống còn 50% tổng liều duy trì mà không thấy mất đi lợi ích lâm sàng rõ rệt.
• Thời gian điều trị cần thiết cho bệnh rối loạn hoảng sợ ở những bệnh nhân đáp ứng với Alprazolam vẫn chưa được biết rõ. Sau một thời gian dài không bị các cơn hoảng sợ, có thể thử giảm liều từ từ dưới sự giám sát cẩn thận, nhưng có bằng chứng cho thấy việc này thường khó thực hiện mà không gây tái phát các triệu chứng và/hoặc biểu hiện các hiện tượng cai thuốc

Chống chỉ định thuốc

Quá mẫn cảm với benzodiazepine, alprazolam, hoặc bất kỳ tá dược nào được liệt kê trong mục. Alpazolam cũng chống chỉ định ở bệnh nhân mắc bệnh nhược cơ, suy hô hấp nặng, hội chứng ngưng thở khi ngủ và suy gan nặng.

Cảnh báo và thận trọng khi sử dụng thuốc Asolan

Thời gian điều trị nên càng ngắn càng tốt và không quá 2-4 tuần. Không được kéo dài thời gian điều trị quá mức này mà không đánh giá lại tình hình. Nên thông báo cho bệnh nhân khi bắt đầu điều trị rằng việc điều trị có giới hạn thời gian và giải thích chính xác cách giảm liều dần dần. Có bằng chứng cho thấy các triệu chứng cai thuốc có thể xảy ra trong khoảng thời gian giảm liều khi sử dụng benzodiazepine tác dụng ngắn, đặc biệt là ở liều cao. Khi sử dụng benzodiazepine tác dụng dài, điều quan trọng là phải thông báo cho bệnh nhân rằng họ không nên chuyển sang benzodiazepine tác dụng ngắn, vì khi đó các triệu chứng cai thuốc có thể phát triển.

Cần thận trọng khi điều trị cho bệnh nhân suy thận hoặc suy gan nhẹ đến trung bình.

Không nên kê đơn riêng benzodiazepine và các thuốc tương tự benzodiazepine để điều trị trầm cảm vì chúng có thể gây ra hoặc làm tăng nguy cơ tự tử. Nên thận trọng khi sử dụng Xanax và hạn chế liều lượng kê đơn ở những bệnh nhân có dấu hiệu và triệu chứng rối loạn trầm cảm hoặc có xu hướng tự tử.

Nên thận trọng khi sử dụng benzodiazepine và các sản phẩm liên quan ở người cao tuổi, do nguy cơ gây buồn ngủ và/hoặc yếu cơ xương khớp có thể dẫn đến té ngã, thường gây hậu quả nghiêm trọng ở nhóm đối tượng này.

Sử dụng đồng thời Asolan và opioid có thể dẫn đến an thần, suy hô hấp, hôn mê và tử vong. Do những rủi ro này, việc kê đơn đồng thời các thuốc an thần như benzodiazepine hoặc các thuốc liên quan như Xanax với opioid chỉ nên dành cho những bệnh nhân không có lựa chọn điều trị thay thế nào khác.

Việc sử dụng benzodiazepine có thể dẫn đến sự phát triển phụ thuộc về thể chất và tâm lý vào các sản phẩm này. Nguy cơ phụ thuộc tăng lên theo liều lượng và thời gian điều trị; Nguy cơ này cũng cao hơn ở những bệnh nhân có tiền sử lạm dụng rượu và ma túy. Sự phụ thuộc thuốc có thể xảy ra ở liều điều trị và/hoặc ở những bệnh nhân không có yếu tố nguy cơ riêng biệt. Nguy cơ phụ thuộc thuốc tăng lên khi sử dụng kết hợp nhiều loại benzodiazepine bất kể chỉ định an thần hay gây ngủ. Các trường hợp lạm dụng cũng đã được báo cáo. Alprazolam có thể bị sử dụng sai mục đích. Đã có báo cáo về các trường hợp tử vong do quá liều khi alprazolam bị lạm dụng cùng với các thuốc ức chế hệ thần kinh trung ương (CNS) khác, bao gồm opioid, các loại benzodiazepine khác và rượu. Cần xem xét những rủi ro này khi kê đơn hoặc phân phát alprazolam. Để giảm thiểu những rủi ro này, nên sử dụng liều lượng nhỏ nhất có thể và bệnh nhân nên được hướng dẫn về cách bảo quản và xử lý thuốc không sử dụng đúng cách.

Mất ngủ và lo âu tái phát: một hội chứng thoáng qua trong đó các triệu chứng dẫn đến việc điều trị bằng benzodiazepine tái phát ở dạng nặng hơn có thể xảy ra khi ngừng điều trị. Nó có thể đi kèm với các phản ứng khác bao gồm thay đổi tâm trạng, lo lắng hoặc rối loạn giấc ngủ và bồn chồn. Vì nguy cơ xảy ra các hiện tượng cai thuốc/hiện tượng tái phát cao hơn sau khi ngừng điều trị đột ngột, nên liều lượng phải được giảm dần để tránh các triệu chứng cai thuốc.

Tương tác thuốc quan trọng

Việc sử dụng đồng thời các thuốc an thần như benzodiazepine hoặc các thuốc liên quan như Alprazolam với opioid làm tăng nguy cơ an thần, suy hô hấp, hôn mê và tử vong do tác dụng ức chế thần kinh trung ương cộng hưởng. Liều lượng và thời gian sử dụng đồng thời cần được hạn chế. Không nên dùng đồng thời với rượu. Nên thận trọng khi sử dụng Alprazolam kết hợp với các thuốc ức chế thần kinh trung ương.

Tác dụng ức chế thần kinh trung ương có thể tăng lên trong trường hợp sử dụng đồng thời với thuốc chống loạn thần (thuốc an thần kinh), thuốc ngủ, thuốc giải lo âu/thuốc an thần, thuốc chống trầm cảm, thuốc giảm đau gây nghiện, thuốc chống động kinh, thuốc gây mê và thuốc kháng histamine an thần. Trong trường hợp thuốc giảm đau gây nghiện, cảm giác hưng phấn cũng có thể tăng lên, dẫn đến tăng sự phụ thuộc về tâm lý.

Tương tác dược động học có thể xảy ra khi Alprazolam được dùng cùng với các thuốc ảnh hưởng đến quá trình chuyển hóa của nó.

Các hợp chất ức chế một số enzyme gan nhất định (đặc biệt là cytochrome P450 3A4) có thể làm tăng nồng độ alprazolam và tăng cường hoạt tính của thuốc. Dữ liệu từ các nghiên cứu lâm sàng với alprazolam, các nghiên cứu trong ống nghiệm với alprazolam và các nghiên cứu lâm sàng với các thuốc được chuyển hóa tương tự như alprazolam cung cấp bằng chứng về mức độ tương tác khác nhau và khả năng tương tác với alprazolam đối với một số thuốc. Dựa trên mức độ tương tác và loại dữ liệu hiện có, các khuyến nghị sau đây được đưa ra:

• Không khuyến cáo dùng đồng thời alprazolam với ketoconazole, itraconazole hoặc các thuốc kháng nấm nhóm azole khác.
• Dùng đồng thời nefazodone hoặc fluvoxamine làm tăng AUC của alprazolam lên khoảng 2 lần. Nên thận trọng và xem xét giảm liều khi dùng alprazolam đồng thời với nefazodone, fluvoxamine và cimetidine.
• Cần thận trọng khi dùng alprazolam đồng thời với fluoxetine, propoxyphene, thuốc tránh thai đường uống, sertraline, diltiazem hoặc các kháng sinh macrolide như erythromycin, clarithromycin và troleandomycin.

Dùng Asolan cho phụ nữ mang thai và đang cho con bú

Phụ nữ mang thai

• Dữ liệu liên quan đến tác dụng gây quái thai và ảnh hưởng đến sự phát triển và hành vi sau sinh sau khi điều trị bằng benzodiazepine còn chưa nhất quán. Một lượng lớn dữ liệu dựa trên các nghiên cứu đoàn hệ cho thấy việc tiếp xúc với benzodiazepine trong ba tháng đầu thai kỳ không liên quan đến việc tăng nguy cơ dị tật bẩm sinh nghiêm trọng. Tuy nhiên, một số nghiên cứu dịch tễ học đối chứng ban đầu đã phát hiện nguy cơ hở môi, hở hàm ếch tăng gấp đôi.
• Điều trị bằng benzodiazepine liều cao, trong ba tháng giữa và/hoặc ba tháng cuối thai kỳ, đã cho thấy sự giảm cử động chủ động của thai nhi và sự biến đổi nhịp tim thai nhi.
• Khi phải điều trị vì lý do y tế trong giai đoạn cuối thai kỳ, ngay cả ở liều thấp, có thể quan sát thấy hội chứng trẻ sơ sinh mềm nhũn như giảm trương lực cơ trục, khó bú dẫn đến tăng cân kém. Những dấu hiệu này có thể hồi phục nhưng có thể kéo dài từ 1 đến 3 tuần, tùy thuộc vào thời gian bán thải của thuốc. Ở liều cao, có thể xuất hiện suy hô hấp hoặc ngừng thở và hạ thân nhiệt ở trẻ sơ sinh. Hơn nữa, các triệu chứng cai thuốc ở trẻ sơ sinh với tình trạng kích động quá mức, bồn chồn và run rẩy có thể được quan sát thấy vài ngày sau khi sinh, ngay cả khi không có hội chứng trẻ sơ sinh mềm nhũn. Sự xuất hiện của các triệu chứng cai thuốc sau khi sinh phụ thuộc vào thời gian bán thải của chất này.
• Không nên sử dụng Alprazolam trong thời kỳ mang thai trừ khi tình trạng lâm sàng của người phụ nữ yêu cầu điều trị bằng alprazolam. Nếu sử dụng alprazolam trong thời kỳ mang thai, hoặc nếu bệnh nhân có thai trong khi đang dùng alprazolam, bệnh nhân cần được thông báo về nguy cơ tiềm ẩn đối với thai nhi.

Phụ nữ đang cho con bú

• Alprazolam được bài tiết qua sữa mẹ ở mức độ thấp. Tuy nhiên, không nên sử dụng alprazolam trong thời gian cho con bú.

Tác dụng phụ khi dùng thuốc Asolan

Các tác dụng phụ thường gặp khi dùng thuốc Asolan có thể bao gồm:

• Giảm cảm giác thèm ăn
• Trầm cảm
• Trạng thái lú lẫn, mất phương hướng, giảm ham muốn tình dục, lo lắng, mất ngủ, căng thẳng, tăng ham muốn tình dục
• Buồn ngủ, mệt mỏi, mất điều hòa vận động, suy giảm trí nhớ, nói khó, chóng mặt, đau đầu
• Rối loạn thăng bằng, phối hợp vận động bất thường, rối loạn chú ý, ngủ nhiều, lờ đờ, run rẩy.
• Tầm nhìn bị mờ
• Táo bón, khô miệng
• Buồn nôn
• Viêm da
• Rối loạn chức năng tình dục
• Mệt mỏi, cáu kỉnh
• Cân nặng tăng, cân nặng giảm.