isuvaz 100mg isuvaconazole – thuốc điều trị nấm

Hoạt chất isavuconazole

Isavuconazole là một loại thuốc kháng nấm triazole có phổ hoạt động rộng và độ an toàn tốt. Thuốc đã được FDA và EMA phê duyệt để điều trị bệnh nấm Aspergillus xâm lấn và nấm Mucormycosis. Thuốc hoạt động bằng cách ức chế tổng hợp màng tế bào nấm. Nhiễm trùng nấm xâm lấn gây ra những thách thức lâm sàng đáng kể cho bệnh nhân, đặc biệt là những người bị suy giảm miễn dịch. Trong thử nghiệm in vitro, hầu hết các loài Candida, hầu hết các loài Aspergillus, Mucorales, Cryptococcus spp., các loài Fusarium, nấm da và nấm lưỡng hình đều cho thấy tính nhạy cảm với isavuconazole. Kháng isavuconazole có liên quan đến đột biến trong gen đích CYP51. Kháng chéo giữa isavuconazole và các azole khác cũng được đề xuất mặc dù ý nghĩa lâm sàng chưa rõ ràng.

Vì isavuconazole có độ hòa tan trong nước thấp, nó được tìm thấy như một thành phần hoạt tính của tiền chất của nó, Isavuconazonium. Chế phẩm tiền chất của isavuconazole đã được FDA và EMA phê duyệt và được bán trên thị trường dưới tên thương mại Cresemba để điều trị bệnh nấm Aspergillus xâm lấn và nấm Mucormycosis bằng đường uống hoặc tiêm tĩnh mạch. Chế phẩm tiêm tĩnh mạch không chứa cyclodextrin, điều này mang lại cho isavuconazole một lợi thế so với các thuốc kháng nấm azole khác cần cyclodextrin để tăng khả năng hòa tan của thuốc; điều này là do cyclodextrin có khả năng gây độc cho thận. Người ta đề xuất rằng liều dùng đường tiêm tĩnh mạch và đường uống có thể được sử dụng thay thế cho nhau, mà không cần liều tải lặp lại khi chuyển từ dạng tiêm tĩnh mạch sang dạng uống. Isavuconazonium thể hiện khả năng hòa tan trong nước tuyệt vời đối với các chế phẩm tiêm tĩnh mạch, khả năng hấp thu tốt và sinh khả dụng đường uống được tăng cường. Sau khi dùng, isavuconazonium trải qua quá trình chuyển hóa sinh học để tạo thành hoạt chất, isavuconazole, cho các tác dụng kháng nấm.

Chỉ định thuốc Isuvaz

Thuốc isuvaz được chỉ định điều trị:

• Bệnh nấm Aspergillus xâm lấn
• Bệnh nấm Mucormycosis ở những bệnh nhân không thích hợp sử dụng Amphotericin B.

Liều dùng, cách sử dụng thuốc

Liều khởi đầu ( 3 lần mỗi ngày)

• Cứ 8 tiếng một lần trong Ngày 1 và Ngày 2: 2 viên nang 100mg
• Tổng liều dùng hàng ngày trong Ngày 1 và Ngày 2: 6 viên nang 100mg.

Liều duy trì ( mỗi ngày 1 lần)

• Hai viên nang 100 mg.

Thời gian điều trị nên được xác định dựa trên đáp ứng lâm sàng.

Đối với điều trị dài hạn trên 6 tháng, cần cân nhắc cẩn thận giữa lợi ích và rủi ro.

Isavuconazole chưa được nghiên cứu ở bệnh nhân người lớn bị suy gan nặng (phân loại Child-Pugh C). Không khuyến cáo sử dụng ở những bệnh nhân này trừ khi lợi ích tiềm năng được coi là lớn hơn rủi ro.

Cách dùng thuốc: Viên nang Isuvaz có thể uống cùng hoặc không cùng thức ăn. Nên nuốt cả viên nang, không được nhai, nghiền nát, hòa tan hoặc mở viên nang.

Chống chỉ định

Mẫn cảm với hoạt chất hoặc bất kỳ tá dược nào của thuốc.

Sử dụng đồng thời với ketoconazole.

Sử dụng đồng thời với ritonavir liều cao (>200 mg mỗi 12 giờ).

Sử dụng đồng thời với các chất cảm ứng CYP3A4/5 mạnh như rifampicin, rifabutin, carbamazepine, barbiturat tác dụng kéo dài (ví dụ: phenobarbital), phenytoin và cây Hypericum perforatum hoặc với các chất cảm ứng CYP3A4/5 trung bình như efavirenz, nafcillin và etravirine.

Bệnh nhân mắc hội chứng QT ngắn gia đình.

Cảnh báo và thận trọng khi sử dụng thuốc Isuvaz

Quá mẫn với isavuconazole có thể dẫn đến các phản ứng phụ bao gồm: phản ứng phản vệ, hạ huyết áp, suy hô hấp, khó thở, phát ban do thuốc, ngứa và nổi mẩn. Trong trường hợp phản ứng phản vệ, cần ngừng sử dụng isavuconazole ngay lập tức và tiến hành điều trị y tế thích hợp. Cần thận trọng khi kê đơn isavuconazole cho bệnh nhân quá mẫn với các thuốc kháng nấm nhóm azole khác.

Các phản ứng phụ nghiêm trọng trên da, chẳng hạn như hội chứng Stevens-Johnson, đã được báo cáo trong quá trình điều trị bằng thuốc kháng nấm nhóm azole. Nếu bệnh nhân xuất hiện phản ứng phụ nghiêm trọng trên da, cần ngừng sử dụng isavuconazole.

Isavuconazole chống chỉ định ở bệnh nhân mắc hội chứng QT ngắn gia đình. Trong một nghiên cứu về khoảng QT ở người khỏe mạnh, isavuconazole làm rút ngắn khoảng QTc theo cách phụ thuộc vào nồng độ thuốc. Với liều 200 mg, sự khác biệt trung bình bình phương nhỏ nhất (LSM) so với giả dược là 13,1 ms sau 2 giờ dùng thuốc [khoảng tin cậy 90%: 17,1, 9,1 ms]. Tăng liều lên 600 mg dẫn đến sự khác biệt LSM so với giả dược là 24,6 ms sau 2 giờ dùng thuốc [khoảng tin cậy 90%: 28,7, 20,4 ms]. Cần thận trọng khi kê đơn isavuconazole cho bệnh nhân đang dùng các thuốc khác được biết là làm giảm khoảng QT, chẳng hạn như rufinamide.

Tăng men gan đã được báo cáo trong các nghiên cứu lâm sàng. Tăng men gan hiếm khi cần phải ngừng sử dụng isavuconazole. Nên xem xét theo dõi men gan khi có chỉ định lâm sàng. Viêm gan đã được báo cáo khi sử dụng các thuốc kháng nấm nhóm azole, bao gồm cả isavuconazole.

Isavuconazole chưa được nghiên cứu ở bệnh nhân suy gan nặng (phân loại Child-Pugh C). Không khuyến cáo sử dụng ở những bệnh nhân này trừ khi lợi ích tiềm năng được coi là lớn hơn rủi ro. Cần theo dõi cẩn thận các bệnh nhân này về khả năng nhiễm độc thuốc.

Isavuconazole chưa được nghiên cứu ở bệnh nhi bị suy thận hoặc suy gan. Bệnh nhi từ 6 tuổi đến dưới 18 tuổi và có cân nặng ít nhất 32 kg có thể dùng viên nang isavuconazole 100 mg. Tuy nhiên, việc sử dụng viên nang isavuconazole 100 mg chưa được nghiên cứu ở bệnh nhi.

Dùng thuốc cho phụ nữ mang thai và đang cho con bú

Không có dữ liệu về việc sử dụng isavuconazole ở phụ nữ mang thai. Không được sử dụng isavuconaozle trong thời kỳ mang thai trừ trường hợp bệnh nhân bị nhiễm nấm nặng hoặc có khả năng đe dọa tính mạng, trong trường hợp này có thể sử dụng isavuconazole nếu lợi ích dự kiến ​​lớn hơn nguy cơ có thể xảy ra đối với thai nhi.

Dữ liệu dược động học/độc tính hiện có trên động vật cho thấy isavuconazole/chất chuyển hóa được bài tiết qua sữa mẹ. Không thể loại trừ nguy cơ đối với trẻ sơ sinh và trẻ nhỏ. Nên ngừng cho con bú trong thời gian điều trị bằng isavuconazole.

Tương tác thuốc quan trọng

Chống chỉ định dùng Ketoconazole. Đối với thuốc ức chế CYP3A4 mạnh lopinavir/ritonavir, đã quan sát thấy sự gia tăng gấp đôi nồng độ isavuconazole trong máu. Đối với các thuốc ức chế CYP3A4/5 mạnh khác, có thể dự kiến ​​tác dụng ít rõ rệt hơn. Không cần điều chỉnh liều isavuconazole khi dùng đồng thời với các thuốc ức chế CYP3A4/5 mạnh, tuy nhiên cần thận trọng vì các phản ứng phụ của thuốc có thể tăng lên.

Dùng đồng thời với các thuốc cảm ứng CYP3A4/5 nhẹ như aprepitant, prednisone và pioglitazone, có thể dẫn đến giảm nhẹ đến trung bình nồng độ isavuconazole trong huyết tương; nên tránh dùng đồng thời với các thuốc cảm ứng CYP3A4/5 nhẹ trừ khi lợi ích tiềm năng được coi là lớn hơn rủi ro.

Isavuconazole có thể được coi là chất ức chế CYP3A4/5 ở mức độ vừa phải, và sự phơi nhiễm toàn thân với các thuốc được chuyển hóa bởi CYP3A4 có thể tăng lên khi dùng đồng thời với isavuconazole. Sử dụng đồng thời isavuconazole với các chất nền CYP3A4 như thuốc ức chế miễn dịch tacrolimus, sirolimus hoặc ciclosporin có thể làm tăng sự phơi nhiễm toàn thân với các thuốc này. Cần theo dõi nồng độ thuốc trong máu và điều chỉnh liều lượng thích hợp trong quá trình dùng đồng thời.

Isavuconazole là chất cảm ứng CYP2B6. Sự phơi nhiễm toàn thân với các thuốc được chuyển hóa bởi CYP2B6 có thể giảm khi dùng đồng thời với isavuconazole. Do đó, cần thận trọng khi dùng đồng thời các chất nền CYP2B6, đặc biệt là các thuốc có chỉ số điều trị hẹp như cyclophosphamide, với isavuconazole. Chống chỉ định sử dụng chất nền CYP2B6 là efavirenz cùng với isavuconazole vì efavirenz là chất cảm ứng CYP3A4/5 ở mức độ vừa phải.

Isavuconazole có thể làm tăng nồng độ các thuốc là chất nền P-gp. Cần điều chỉnh liều các thuốc là chất nền P-gp, đặc biệt là các thuốc có chỉ số điều trị hẹp như digoxin, colchicine và dabigatran etexilate, khi dùng đồng thời với isavuconazole.

Tác dụng phụ của thuốc isuvaz

Các phản ứng bất lợi liên quan đến điều trị thường gặp nhất ở người lớn là tăng men gan (7,9%), buồn nôn (7,4%), nôn mửa (5,5%), khó thở (3,2%), đau bụng (2,7%), tiêu chảy (2,7%), phản ứng tại chỗ tiêm (2,2%), đau đầu (2,0%), hạ kali máu (1,7%) và phát ban (1,7%).

Các phản ứng bất lợi thường dẫn đến việc ngừng điều trị isavuconazole vĩnh viễn ở người lớn là trạng thái lú lẫn (0,7%), suy thận cấp (0,7%), tăng bilirubin máu (0,5%), co giật (0,5%), khó thở (0,5%), động kinh (0,5%), suy hô hấp (0,5%) và nôn mửa (0,5%).

Thuốc isuvaz mua ở đâu giá bao nhiêu?

Liên hệ 0969870429 để được tư vấn.